α-硫辛酸（Alpha-Lipoic Acid）是一种含二硫键的有机硫化合物，化学式为C₈H₁₄O₂S₂，兼具脂溶性与水溶性特性，可穿透血脑屏障并在全身自由扩散。该物质于1937年首次被发现，1951年由美国科学家Reed等人从猪肝中成功分离。1952年，Homberger Jr等人首次通过化学方法合成硫辛酸，开启了工业化生产之路。
α-硫辛酸在线粒体中作为辅酶，参与丙酮酸脱氢酶复合体及α-酮戊二酸脱氢酶复合体的氧化脱羧反应，催化酰基转移过程。20世纪60年代，硫辛酸开始用于治疗糖尿病神经病变；1990年后，因其卓越的抗氧化特性和抗衰老作用引发广泛关注，被誉为"万能抗氧化剂"。
α-硫辛酸具有R型和S型两种对映异构体，其中R型具有生物活性，S型无活性但无毒性，市售的α-硫辛酸多为R型和S型组成的外消旋体。传统的化学合成法需要9个步骤，理论得率仅为50%。
近年来，生产工艺持续优化。华东理工大学许建和团队开发的化学-酶法合成途径将步骤缩减至6步，产品收率提高40%，生产成本降低20%，光学纯度达99%以上。苏州富士莱制药应用该技术后，总收率从25%提升至55%。
目前，以6,8-二氯辛酸乙酯和环己酮为起始原料的合成工艺因路线短、污染小，已成为工业化的主导方向。中国已成为全球最大的硫辛酸生产国，2022年产能占全球比重绝对主导地位。
α-硫辛酸的独特价值在于其强大的抗氧化能力，既能清除自由基，又能再生其他抗氧化剂如维生素C、维生素E和谷胱甘肽。其作用机制包括：
参与三羧酸循环，调节糖代谢
以葡萄糖浓度依赖方式改善胰岛素敏感性
螯合金属离子，减轻重金属中毒
保护神经细胞免受氧化损伤
临床应用方面，α-硫辛酸尤其对糖尿病神经病变有显著疗效。ALADIN临床试验显示，静脉注射硫辛酸可改善糖尿病患者的下肢敏感性和血浆脂质过氧化产物浓度。此外，它还用于治疗放射性疾病、白内障、心脏病等。在保健品领域，α-硫辛酸凭借其抗氧化性能，被广泛用于延缓衰老、美颜和活化细胞。
2023年，全球α-硫辛酸市场规模达1.66亿美元，预计到2027年将达到12.36亿美元，2021-2027年复合增长率为6.3%。中国硫辛酸注射液在公立医院的销售额在2023年突破5.21亿元。
区域市场呈现鲜明特点：
中国：全球最大生产国和出口国，但国内消费仅占全球12%左右，产品80-90%用于出口
北美：增长率最高的市场
欧洲：硫辛酸同时作为药品和膳食补充剂，医药应用历史悠久
日本：在化妆品和保健食品专利中占全球70%
消费结构方面，医药领域占全球市场的约5亿美元，其中80%用于糖尿病相关治疗。保健品领域，2020年全球含硫辛酸保健品规模约3.77亿美元。
随着全球糖尿病患病率上升（预计2030年患者达6.43亿人）和健康意识增强，α-硫辛酸市场需求将持续增长。产品结构将向高附加值的R-硫辛酸升级，gminsight预测到2027年R-硫辛酸市场规模将超过10亿美元。
生产技术将继续创新，酶法合成等绿色工艺有望降低R-硫辛酸生产成本25-30%，促进其普及。新的应用领域也在不断拓展，包括神经退行性疾病、非酒精性脂肪肝等。
中国企业在全球市场竞争力不断增强，富士莱等龙头公司通过技术创新扩大市场份额，行业集中度持续提高（CR2达80%）。随着合成生物学进步和应用领域拓展，α-硫辛酸在未来全球健康产业中的重要性将进一步提升。
